– La guaifenesina o guayacolato de glicerilo es una sustancia semisintética derivada del guayacol fenol, cuya acción expectorante es superior a la del cloruro de amonio, ya que es capaz de aumentar las secreciones del tracto respiratorio en un 121%.
– El dextrometorfano es un antitusivo sintético de acción central, libre de los inconvenientes de los alcaloides del opio, ya que inhibe el eje de la tos.
– La clorfeniramina es un antialérgico antagonista de la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:
– La guaifenesina se absorbe fácilmente por el tracto gastrointestinal y, como otros expectorantes, se elimina por vía renal en forma de metabolitos inactivos.
– El dextrometorfano tiene una biotransformación hepática; es fácil y extensamente metabolizado a dextrometorfano (metabolito activo).
– El inicio de su acción es en una hora y media posterior a su administración, la duración de la acción es de hasta 6 horas y su eliminación es primariamente renal, excretado como dextrometorfano sin cambio.
– El comienzo de la acción antialérgica de la clorfeniramina se observa a los 30-60 minutos y es máxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas se detectan a las 2 horas de la administración.
– La duración de los efectos terapéuticos oscila entre las 4 y 8 horas.
– La clorfeniramina se une a las proteínas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fluidos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.
DATOS CLÍNICOS:
Indicaciones terapéuticas.
– Tratamiento de la congestión e inflamación originada por la tos.
– Tos seca o tos con flema o tos irritativa o tos alérgica.
– Indicado en tos seca, tos irritativa, tos alérgica , tos que acompaña a los estados gripales, tos nocturna, tos aguda o crónica de cualquier causa.
– Tratamiento en cuadros alérgicos como: rinitis.
– Ideal en pacientes diabéticos.
CONTRAINDICACIONES:
– No debe administrarse en el embarazo, lactancia, ni a menores de 10 años.
PRECAUCIONES DURANTE EL EMBARAZO:
– La clorfeniramina se debe usar con precaución en los ancianos y pacientes de la tercera edad con glaucoma de ángulo cerrado, ya que puede desencadenar un ataque agudo de glaucoma. Otros efectos oculares de la clorfeniramina son el ojo seco y la visión borrosa, lo que puede afectar a los portadores de lentes de contacto.
– En dosis más altas a las recomendadas medicamente, el dextrometorfano está clasificado como un alucinógeno disociativo. Puede producir distorsiones visuales, sensaciones de disociación, distorsión de la percepción corporal y emocional, así como perdida de la noción del tiempo.
INTERACCIONES:
– El uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) está contraindicado conjuntamente con los antagonistas H1 de histamina incluyendo la clorfeniramina. Algunos fabricantes recomiendan no utilizar antihistamínicos al menos en 2 semanas después de haber interrumpido un tratamiento con IMAOs.
– Otros fármacos con actividad anticolinérgica significativa son los antidepresivos tricíclicos (p.ej. la amitriptilina o la clomipramina), las fenotiazinas (clorpromazina, prometazina, etc) y la benzotropina.
– Aunque la clorfeniramina sólo posee unos efectos sedantes suaves, puede ocasionar una depresión severa del sistema nervioso central si se combina con otros fármacos que deprimen el SNC como la entacapona, los barbitúricos, los ansiolíticos, sedantes e hipnóticos, opiáceos, nalbufina, pentazocina u otros antihistamínicos H1.
– La ingesión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con clorfeniramina está contraindicada ya que el alcohol puede potenciar sus efectos sedantes, ocasionando una grave somnolencia.
REACCIONES ADVERSAS:
– Como es el caso de todas las antihistaminas de primera generación, las reacciones adversas más frecuentes son las que se originan por depresión del sistema nervioso central (sedación, somnolencia, mareos, etc).
– Aunque las reacciones adversas al dextrometorfano son generalmente leves y poco frecuentes, pueden producirse somnolencia, mareos.
POSOLOGÍA:
– Adultos y adolescentes: 1 capsula cada 8 horas.
PRESENTACIÓN:
Caja x 20 cápsulas + prospecto.
ADVERTENCIAS:
– Producto de uso delicado. Adminístrese bajo prescripción y vigilancia médica.
– Mantener fuera del alcance de los niños.
– Conservar a temperatura no mayor a 30 °C.
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