PRINCIPIO ACTIVO:

Tianfenicol

FARMACOCINÉTICA:

Después de una dosis oral de 500 mg de tianfenicol, la biodisponibilidad es del 95%. Se une en un 5% a las proteínas plasmáticas, eliminándose con la orina prácticamente en su totalidad sin metabolizar. Su semivida de eliminación es de 4 a 5 horas (20 horas en pacientes con insuficiencia renal grave).

MECANISMO DE ACCIÓN:

Bacteriostático. No interfiere con la iniciación de la síntesis proteica, pero interrumpe la formación de los polipéptidos que originan las proteínas indispensables para el crecimiento bacteriano.
El Tianfenicol es un derivado sulfonado del cloranfenicol, que por haber sustituido el grupo nitrogenado en la posición orto del benceno por un azufre se pierde toda actividad tóxica para el hombre, en lo que respecta a anemia aplásica.

ACCIONES:

-El Tianfenicol no sufre ningún proceso de inactivación
-Se elimina por orina y heces activo
-Es fácilmente absorbido por vía oral y parenteral
-Se difunde en forma activa en los tejidos y en los líquidos orgánicos.
-No produce resistencia bacteriana
-Su espectro antibacteriano, comprende gérmenes gram positivos y gram-negativos, varias rickettsias, algunos protozoos y el Treponema pallidum.
-No provoca efectos negativos en la función hepática ni en la renal.

INDICACIONES:

-Infecciones hepatobiliares: Colecistitis, colangitis.
-Infecciones entéricas: Fiebre tifoidea y paratífica, brucelosis, enterocolitis, diarreas bacterianas, disenterías bacilares
-Infecciones respiratorias: Bronconeumonías, bronquitis, bronquiectasias, abscesos pulmonares, empiemas pleurales.
-Urología: Cistitis, cistopielitis, pielonefritis, uretro prostatitis, hidronefrosis infectadas.
-Venereología: Uretritis gonocócica
-Uretritis bacterianas inespecíficas.
-Pediatría: Tosferina, infecciones respiratorias, infecciones gastrointestinales, fiebre tifoidea, paratífica, enterocolitis, diarreas.

CONTRAINDICACIONES:

CONTRAINDICACIONES:
-Hipersensibilidad al medicamento.
-Embarazo y lactancia
-Insuficiencia hematopoyética

PRECAUCIONES:

Dado que el tianfenicol es eliminado casi exclusivamente por vía urinaria, debe reajustarse la dosis en caso de insuficiencia renal grave, a fin de evitar una acumulación orgánica del antibiótico.

PRECAUCIONES EN EL EMBARAZO:

Se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Estudios realizados en ratas han registrado efectos embriotóxicos, pero no existen estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se recomienda el uso de este antibiótico excepto en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

PRECAUCIONES EN LA LACTANCIA:

Se ignora si el tianfenicol se excreta con la leche materna. Los posibles efectos adversos en el lactante son similares a los de cloranfenicol (supresión idiosincrásica de la médula ósea). No se recomienda su uso en madres lactantes.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

-Anticonceptivos orales: posible disminución del efecto del anticonceptivo con riesgo de embarazo, por la reducción de la flora intestinal causada por el antibiótico, que puede disminuir la reabsorción de los estrógenos.
-Lincomicina y otros antibióticos macrólidos: hay estudios con otros antibióticos con afinidad por la fracción ribosomal 50S de la bacteria (p. ejemplo la eritromicina) en los que se ha registrado una aparición de resistencias cruzadas a ambos antibióticos, por competición por el sitio de unión.
-Penicilinas (ampicilina): hay estudios en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida.

EFECTOS COLATERALES:

-Alteraciones sanguíneas, ocasionalmente: anemia, trombocitopenia, y granulocitopenia.
-Alteraciones neurológicas: neuropatía periférica, cefalea, neuropatía óptica
-Alteraciones psicológicas/psiquiátricas: depresión, confusión, delirio
-Alteraciones digestivas: en raras ocasiones se han descrito náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones del gusto, glositis y estomatitis.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio intenso de hemorragia, cansancio, fiebre o alteraciones ópticas.

DOSIFICACIÓN:

Cápsulas: 500 mg cada 8 horas por 7 a 10 días
Uretritis gonocócica: 2,5 gramos una sola toma (5 cápsulas).
Dosis ponderal: 30 mg/kg de peso corporal al día dividido cada 8 horas.
Suspensión de 1,5 gr. (2 a 4 años)
Suspensión de 3 gr. (Mayores de 5 años)
En tratamientos prolongados superiores a los 10 días, se recomienda realizar exámenes hematológicos periódicos.

PRESENTACIONES:

Cápsulas de 500 mg. caja x 30